藥物化學(xué)（Medicinal chemistry）是藥學(xué)類專業(yè)的核心課程，是建立在化學(xué)和生物學(xué)基礎(chǔ)上，利用化學(xué)的概念和方法發(fā)現(xiàn)確證和開發(fā)藥物，從分子水平上研究藥物在體內(nèi)的作用方式和作用機(jī)理的一門學(xué)科。通過本課程的教學(xué)，學(xué)生在掌握上述相關(guān)內(nèi)容的基礎(chǔ)上，為從事新藥研究奠定基礎(chǔ)，為研究化學(xué)藥物制備與合理使用提供理論依據(jù)。
現(xiàn)將大綱使用中有關(guān)問題說明如下:
一 為了使教師和學(xué)生更好地掌握教材，大綱每一章節(jié)均由教學(xué)目的、教學(xué)要求和教學(xué)內(nèi)容三部分組成。教學(xué)目的注明教學(xué)目標(biāo)，教學(xué)要求分掌握、熟悉和了解三個(gè)級別，教學(xué)內(nèi)容與教學(xué)要求級別相對應(yīng)，并統(tǒng)一標(biāo)示(核心內(nèi)容即知識點(diǎn)以下劃實(shí)線，重點(diǎn)內(nèi)容以下劃虛線，一般內(nèi)容不標(biāo)示)便于學(xué)生重點(diǎn)學(xué)習(xí)。
二 教師在保證大綱核心內(nèi)容的前提下，可根據(jù)不同教學(xué)手段，講授重點(diǎn)內(nèi)容和介紹一般內(nèi)容，有的內(nèi)容可留給學(xué)生自學(xué)。
三 總教學(xué)參考學(xué)時(shí)為92學(xué)時(shí), 其中理論52學(xué)時(shí)，實(shí)驗(yàn)40學(xué)時(shí)；理論與實(shí)驗(yàn)學(xué)時(shí)之比1.3:1。
四 教材：《藥物化學(xué)》，人民衛(wèi)生出版社，尤啟冬，8版，2016年。
II 正文
第一章 緒論
一 教學(xué)目的
學(xué)習(xí)藥物化學(xué)的基本概念、研究內(nèi)容和任務(wù)，藥物化學(xué)發(fā)展史及我國藥物化學(xué)的發(fā)展，藥物的命名。
二 教學(xué)要求
(一) 掌握藥物、藥物化學(xué)的概念。
(二) 熟悉藥物化學(xué)的研究任務(wù)，藥物的命名。
(三) 了解藥物化學(xué)的起源、發(fā)展及方向。
三 教學(xué)內(nèi)容
(一) 藥物與藥物化學(xué)的定義，藥物化學(xué)的學(xué)習(xí)方法及課程要求。
(二) 藥物化學(xué)的研究任務(wù)、區(qū)分藥物的命名（通用名、化學(xué)名、商品名）。
(三) 藥物的分類、藥物化學(xué)的發(fā)展史及我國藥物化學(xué)的現(xiàn)狀與未來。
四 課程思政
(一) 以弗萊明為首的科學(xué)家，發(fā)現(xiàn)了第一個(gè)抗生素青霉素，嚴(yán)謹(jǐn)、細(xì)致、合作。
(二) 耿美玉團(tuán)隊(duì)歷時(shí)21年，自主研發(fā)的抗阿爾茨海默病藥物，堅(jiān)持不懈，民族自豪感！
(三) 健康中國與藥物，責(zé)任、擔(dān)當(dāng)與使命。
第二章 新藥研究的基本原理與方法
一 教學(xué)目的
學(xué)習(xí)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系、新藥發(fā)現(xiàn)的途徑和新藥設(shè)計(jì)、藥物的定量構(gòu)效關(guān)系、計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)、前藥原理、軟藥原理等。
二 教學(xué)要求
(一) 熟悉新藥研究的一些基本原理和方法。
(二) 了解計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)、新藥研發(fā)的最新進(jìn)展。
三 教學(xué)內(nèi)容
(一) 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系、先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)與優(yōu)化、新藥發(fā)現(xiàn)的途徑與方法、前藥、軟藥等原理。
(二) 藥物的定量構(gòu)效關(guān)系、計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)等。
四 課程思政
(一) 結(jié)合藥物研發(fā)的基本原理，引入陳薇院士開發(fā)新冠疫苗的事跡，培養(yǎng)學(xué)生的愛國主義情懷。
第三章 藥物代謝反應(yīng)
一 教學(xué)目的
學(xué)習(xí)藥物代謝反應(yīng)的特點(diǎn)、類型及應(yīng)用等。
二 教學(xué)要求
(一) 熟悉藥物代謝反應(yīng)的特點(diǎn)及類型。
(二) 了解藥物代謝反應(yīng)的應(yīng)用。
三 教學(xué)內(nèi)容
(一) 藥物代謝中常見的酶、I相、II相反應(yīng)。
(二) 藥物代謝在藥物研究等領(lǐng)域的應(yīng)用。
四 課程思政
(一) 藥物代謝產(chǎn)生的毒性，用藥安全，藥學(xué)人的責(zé)任與使命！
第四章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物
一 教學(xué)目的
學(xué)習(xí)中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類，各結(jié)構(gòu)類型藥物的特點(diǎn)，典型藥物的發(fā)現(xiàn)、合成、化學(xué)結(jié)構(gòu)、名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用、作用機(jī)制和構(gòu)效關(guān)系等。
二 教學(xué)要求
(一) 掌握典型藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)，及部分藥物的合成、代謝、構(gòu)效關(guān)系等。
(二) 熟悉鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥、抗精神失常藥和鎮(zhèn)痛藥的分類及作用。
(三) 了解藥物的發(fā)現(xiàn)、化學(xué)名及研究進(jìn)展。
三 教學(xué)內(nèi)容
(一) 地西泮的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、合成、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及該類藥物的主要構(gòu)效關(guān)系；鹽酸氯丙嗪的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及該類藥物的主要構(gòu)效關(guān)系；生物電子等排原理及在藥物化學(xué)中的應(yīng)用；嗎啡的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用、作用機(jī)制及該類藥物的構(gòu)效關(guān)系。
(二) 鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型及作用機(jī)制；三唑侖、唑吡坦、卡馬西平、氯氮平的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與作用特點(diǎn)；苯巴比妥、苯妥英鈉的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和理化性質(zhì)；納絡(luò)酮、鹽酸哌替啶、鹽酸美沙酮、噴他佐辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及作用；抗抑郁藥作用機(jī)制。
(三) 藥物的命名；普洛加胺、氯普噻噸、氟哌啶醇、鹽酸丙咪嗪、鹽酸阿米替林、氟西汀的作用與結(jié)構(gòu)特點(diǎn)；鎮(zhèn)靜催眠藥、抗精神病、鎮(zhèn)痛藥、神經(jīng)退行性疾病藥物的發(fā)現(xiàn)與發(fā)展。
四 課程思政
(一) 鎮(zhèn)靜催眠藥氟硝西泮（藍(lán)精靈，第三代毒品），珍愛生命、遠(yuǎn)離毒品、遵紀(jì)守法。
(二) 氯丙嗪的的發(fā)現(xiàn)，精神之撫，終結(jié)于愛。
(三) 結(jié)合鴉片戰(zhàn)爭介紹嗎啡的發(fā)現(xiàn)，愛國主義教育。
第五章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物
一 教學(xué)目的
學(xué)習(xí)外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類，各結(jié)構(gòu)類型藥物的特點(diǎn)，典型藥物的發(fā)現(xiàn)、合成、化學(xué)結(jié)構(gòu)、名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用、作用機(jī)制和構(gòu)效關(guān)系等。
二 教學(xué)要求
(一) 掌握典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、合成、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、構(gòu)效關(guān)系及臨床應(yīng)用。
(二) 熟悉擬膽堿藥、抗膽堿藥、擬腎上腺素藥、組胺H1受體拮抗劑和局部麻醉藥的分類及作用。
(三) 了解藥物的發(fā)現(xiàn)、化學(xué)名及研究進(jìn)展。
三 教學(xué)內(nèi)容
(一) 氯貝膽堿的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、開發(fā)思路和構(gòu)效關(guān)系及臨床主要用途；硫酸阿托品的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)及臨床用途；腎上腺素的結(jié)構(gòu)和名稱、理化性質(zhì)、合成路線及構(gòu)效關(guān)系；鹽酸普魯卡因的結(jié)構(gòu)和化學(xué)名、理化性質(zhì)、合成路線、構(gòu)效關(guān)系及臨床應(yīng)用。
(二) 溴新斯的明的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制及應(yīng)用；鹽酸麻黃堿、沙丁胺醇的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)和臨床用途；鹽酸苯海拉明、馬來酸氯苯那敏的結(jié)構(gòu)類型、理化性質(zhì)和臨床應(yīng)用；鹽酸利多卡因的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、合成方法及臨床應(yīng)用。
(三) 山莨菪堿、溴丙胺太林、右旋氯筒箭毒堿、鹽酸曲吡那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、阿司咪唑、鹽酸達(dá)克羅寧的化學(xué)結(jié)構(gòu)、名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、構(gòu)效關(guān)系和臨床用途。
四 課程思政
(一) 苯丙胺類藥物的用藥規(guī)范性，國家管制藥品目錄分類，禁毒工作的宣傳教育，遵紀(jì)守法。
(二) 普魯卡因的先驅(qū)藥物，可卡因的管制應(yīng)用。
第六章 循環(huán)系統(tǒng)藥物
一 教學(xué)目的
學(xué)習(xí)循環(huán)系統(tǒng)藥物的分類，各結(jié)構(gòu)類型藥物的特點(diǎn)，典型藥物的發(fā)現(xiàn)、合成、化學(xué)結(jié)構(gòu)、名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用、作用機(jī)制和構(gòu)效關(guān)系等。
二 教學(xué)要求
(一) 掌握典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、合成、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、構(gòu)效關(guān)系及臨床應(yīng)用。
(二) 熟悉作用于離子通道的藥物、作用于受體的藥物和有關(guān)遞質(zhì)的藥物、酶抑制劑、調(diào)血脂的分類及作用。
(三) 了解藥物的發(fā)現(xiàn)、化學(xué)名及研究進(jìn)展。
三 教學(xué)內(nèi)容
(一) 鹽酸普萘絡(luò)爾的結(jié)構(gòu)和名稱、理化性質(zhì)、開發(fā)思路、合成路線、構(gòu)效關(guān)系及臨床主要用途；硝苯地平的結(jié)構(gòu)和名稱、理化性質(zhì)、合成路線、構(gòu)效關(guān)系及臨床用途；卡托普利的結(jié)構(gòu)和名稱、理化性質(zhì)、合成路線及構(gòu)效關(guān)系；硝酸甘油的結(jié)構(gòu)和化學(xué)名、理化性質(zhì)以及臨床應(yīng)用。洛伐他汀的名稱、開發(fā)來源、理化性質(zhì)和構(gòu)效關(guān)系；氯吡格雷的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、合成方法和臨床應(yīng)用。
(二) 酒石酸美托洛爾的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制及應(yīng)用；硫酸奎尼丁的結(jié)特點(diǎn)、理化性質(zhì)和臨床用途；鹽酸胺碘酮的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)和臨床應(yīng)用；地爾硫䓬、維拉帕米的結(jié)構(gòu)類型、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用；氯沙坦的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用；吉非羅齊的結(jié)構(gòu)類型、合成方法及臨床用途；華法林鈉的結(jié)構(gòu)類型及臨床用途。
(三) 氟尼卡、拉貝樂爾、酚妥拉明、多巴酚丁胺、嗎多明、依那普利、煙酸及衍生物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、構(gòu)效關(guān)系和臨床用途。
四 課程思政
(一) 普萘洛爾的發(fā)現(xiàn)過程，開發(fā)成功的思路，合作，學(xué)科關(guān)聯(lián)的重要性。
(二) 他汀類藥物的開發(fā)理念，用藥安全性科普，合理用藥，責(zé)任與擔(dān)當(dāng)。
第七章 消化系統(tǒng)藥物
一 教學(xué)目的
學(xué)習(xí)消化系統(tǒng)藥物的分類，各結(jié)構(gòu)類型藥物的特點(diǎn)，典型藥物的發(fā)現(xiàn)、合成、化學(xué)結(jié)構(gòu)、名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用、作用機(jī)制和構(gòu)效關(guān)系等。
二 教學(xué)要求
(一) 掌握典型藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、名稱、合成、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、構(gòu)效關(guān)系及應(yīng)用等。
(二) 熟悉抗?jié)兯帯⒅雇滤帯⒋賱恿λ幒透文懠膊≥o助治療藥物的分類及作用。
(三) 了解藥物的發(fā)現(xiàn)、化學(xué)名及研究進(jìn)展。
三 教學(xué)內(nèi)容
(一) 典型藥物西咪替丁、鹽酸雷尼替丁、奧美拉唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)與特點(diǎn)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制、體內(nèi)代謝及構(gòu)效關(guān)系。奧美拉唑的合成。
(二) 法莫替丁、昂丹司瓊、西沙必利、多潘立酮的結(jié)構(gòu)類型及作用，及上述典型藥物的結(jié)構(gòu)改造方法、臨床應(yīng)用。
(三) 甲氧普胺、聯(lián)苯雙酯、熊去氧膽酸的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及作用。
四 課程思政
(一) 西咪替丁研發(fā)歷經(jīng)了12年。堅(jiān)持就是力量。
(二) 聯(lián)苯雙酯的發(fā)現(xiàn)，愛國主義教育，民族自豪感！
第八章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥及抗痛風(fēng)藥
一 教學(xué)目的
學(xué)習(xí)解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗炎藥和抗痛風(fēng)藥的分類，各結(jié)構(gòu)類型藥物的特點(diǎn)，典型藥物的發(fā)現(xiàn)、合成、化學(xué)結(jié)構(gòu)、名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用、作用機(jī)制和構(gòu)效關(guān)系等。
二 教學(xué)要求
(一) 掌握典型藥物的結(jié)構(gòu)類型和特點(diǎn)、名稱、合成、理化性質(zhì)、代謝、構(gòu)效關(guān)系及應(yīng)用。
(二) 熟悉解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗炎藥及抗痛風(fēng)藥的分類及作用。
(三) 了解藥物的發(fā)現(xiàn)、化學(xué)名及研究進(jìn)展。
三 教學(xué)內(nèi)容
(一) 典型藥物阿司匹林、對乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬的化學(xué)結(jié)構(gòu)及特點(diǎn)、理化性質(zhì)、作用機(jī)制、體內(nèi)代謝及構(gòu)效關(guān)系。阿司匹林、對乙酰氨基酚、撲炎痛的合成。
(二) 藥物羥布宗、萘普生、雙氯芬酸鈉、吡羅昔康、塞來昔布的結(jié)構(gòu)類型及作用，及上述典型藥物的構(gòu)效關(guān)系、改造方法及應(yīng)用。
(三) COX-1與COX-2的藥物結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及作用。
四 課程思政
(一) 阿司匹林發(fā)現(xiàn)歷史，增強(qiáng)藥學(xué)信念與使命感。
(二) 江蘇恒瑞制藥的崛起，增強(qiáng)民族信念感。 Better medicines to people’s health。
第九章 抗腫瘤藥
一 教學(xué)目的
學(xué)習(xí)解抗腫瘤藥物的分類，各結(jié)構(gòu)類型藥物的特點(diǎn)，典型藥物的發(fā)現(xiàn)、合成、化學(xué)結(jié)構(gòu)、名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用、作用機(jī)制和構(gòu)效關(guān)系等。
二 教學(xué)要求
(一) 掌握典型藥物的結(jié)構(gòu)類型和特點(diǎn)、名稱、合成、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、構(gòu)效關(guān)系及應(yīng)用等。
(二) 熟悉抗腫瘤藥物的發(fā)展、結(jié)構(gòu)類型、作用靶點(diǎn)。
(三) 了解藥物的發(fā)現(xiàn)、化學(xué)名及研究進(jìn)展。
三 教學(xué)內(nèi)容
(一) 典型藥物鹽酸氮芥、環(huán)磷酰胺、順鉑、氟尿嘧啶和甲氨蝶呤的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝。生物烷化劑的作用機(jī)制，環(huán)磷酰胺的化學(xué)合成方法，代謝拮抗原理。
(二) 抗腫瘤抗生素及天然抗腫瘤藥物，及上述典型藥物的構(gòu)效關(guān)系、改造方法及作用。
(三) 噻替哌、卡莫司汀、鏈佐星、白消安、阿糖胞苷、巰嘌呤的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及作用。
四 課程思政
(一) 以腫瘤疾病的高發(fā)為例，倡導(dǎo)積極健康的生活，遠(yuǎn)離疾病。
(二) 埃克替尼——中國第一個(gè)具有自主知識產(chǎn)權(quán)的小分子靶向抗癌新藥，增強(qiáng)民族信念感。
第十章 抗生素
一 教學(xué)目的
學(xué)習(xí)抗生素的分類，各結(jié)構(gòu)類型藥物的特點(diǎn)，典型藥物的發(fā)現(xiàn)、合成、化學(xué)結(jié)構(gòu)、名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用、作用機(jī)制和構(gòu)效關(guān)系等。
二 教學(xué)要求
(一) 掌握典型藥物的結(jié)構(gòu)類型和特點(diǎn)、名稱、合成、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、構(gòu)效關(guān)系及應(yīng)用等。
(二) 熟悉β-內(nèi)酰胺抗生素、四環(huán)素類抗生素、氨基糖甙類抗生素、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素和氯霉素類抗生素的發(fā)展和結(jié)構(gòu)類型。
(三) 了解藥物的發(fā)現(xiàn)、化學(xué)名及研究進(jìn)展。
三 教學(xué)內(nèi)容
(一) 典型藥物青霉素、阿莫西林、頭孢菌素C、頭孢氨芐、克拉維酸、四環(huán)素、氯霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝。青霉素的化學(xué)合成方法。耐酸、耐酶、廣譜青霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。
(二) 苯唑西林鈉、頭孢噻肟鈉、舒巴坦、羅紅霉素、氨曲南的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及作用，及上述典型藥物的構(gòu)效關(guān)系、改造方法及作用。
(三) 抗生素的耐藥性與新型抗生素的研發(fā)進(jìn)展。
四 課程思政
(一) 以青霉素發(fā)現(xiàn)為例，發(fā)現(xiàn)之美，增強(qiáng)藥學(xué)信念與使命感。
(二) 以氨基糖苷類藥物的神經(jīng)毒性為例，增強(qiáng)民族信念感和民族奮斗精神。
第十一章 合成抗菌藥及其他抗感染藥物
一 教學(xué)目的
學(xué)習(xí)合成抗菌藥及其他抗感染藥物的分類，各結(jié)構(gòu)類型藥物的特點(diǎn)，典型藥物的發(fā)現(xiàn)、合成、化學(xué)結(jié)構(gòu)、名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用、作用機(jī)制和構(gòu)效關(guān)系等。
二 教學(xué)要求
(一) 掌握典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、合成、構(gòu)效關(guān)系及體內(nèi)代謝。
(二) 熟悉喹諾酮類抗菌藥、抗結(jié)核藥物、磺胺類藥物及抗菌增效劑、抗真菌藥物、抗病毒藥物的作用和結(jié)構(gòu)類型。
(三) 了解藥物的命名、藥物的發(fā)現(xiàn)與發(fā)展。
三 教學(xué)內(nèi)容
(一) 典型藥物諾氟沙星、環(huán)丙沙星、異煙肼、磺胺嘧啶、甲氧芐啶的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝。喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系，諾氟沙星的合成，磺胺類藥物的作用機(jī)制。
(二) 藥物氟康唑、鹽酸金剛烷胺、阿昔洛韋、奧司他韋、利巴韋林、青蒿素的結(jié)構(gòu)類型及作用。
(三) 藥物吡哌酸、益康唑、奎寧、磷酸氯喹、阿苯達(dá)唑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及作用。
四 課程思政
(一) 磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)，化學(xué)治療的里程碑，為人類做出巨大貢獻(xiàn)。
(二) 結(jié)合抗病毒藥物，介紹抗疫中涌現(xiàn)的感人事跡。
第十二章 降血糖藥物、骨質(zhì)疏松治療藥物及利尿藥
一 教學(xué)目的
學(xué)習(xí)降血糖藥物、骨質(zhì)疏松治療藥物及利尿藥的分類，各結(jié)構(gòu)類型藥物的特點(diǎn)，典型藥物的發(fā)現(xiàn)、合成、化學(xué)結(jié)構(gòu)、名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用、作用機(jī)制和構(gòu)效關(guān)系等。
二 教學(xué)要求
(一) 掌握降血糖藥物和利尿藥中代表藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝。
(二) 熟悉各類藥物的結(jié)構(gòu)改造方法和構(gòu)效關(guān)系。
(三) 了解藥物的命名、合成方法、發(fā)現(xiàn)與發(fā)展。
三 教學(xué)內(nèi)容
(一) 典型藥物甲苯磺丁脲、二甲雙胍、乙酰唑胺、氫氯噻嗪、螺內(nèi)酯的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及作用。
(二) 藥物格列苯脲、阿侖膦酸鈉、甘露醇、依他尼酸、螺內(nèi)酯、呋塞米、氨苯蝶啶的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及作用。
(三) 骨質(zhì)疏松治療藥物。
四 課程思政
(一) 結(jié)合治療糖尿病藥物中我國血液免疫學(xué)家奚永志開發(fā)的首個(gè)治療I型糖尿病的治療性疫苗的事跡，鼓勵(lì)同學(xué)們努力學(xué)習(xí)，為我國醫(yī)藥行業(yè)做出貢獻(xiàn)。
(二) 結(jié)合利尿藥D-Sorbitol與D-Mannitol的立體構(gòu)型不同療效不同，引入手性概念，并介紹沙利度胺事跡，提醒同學(xué)們務(wù)必重視藥物研發(fā)過程的安全性。
第十三章 激素類藥物
一 教學(xué)目的
學(xué)習(xí)激素類藥物的分類，各結(jié)構(gòu)類型藥物的特點(diǎn)，典型藥物的發(fā)現(xiàn)、合成、化學(xué)結(jié)構(gòu)、名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用、作用機(jī)制和構(gòu)效關(guān)系等。
二 教學(xué)要求
(一) 掌握代表藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及改造方法。
(二) 熟悉前列腺素、肽類激素和甾體激素的分類及作用。
(三) 了解藥物的發(fā)現(xiàn)、化學(xué)名及研究進(jìn)展。
三 教學(xué)內(nèi)容
(一) 典型藥物雌二醇、己烯雌酚、黃體酮、氫化可的松、醋酸地塞米松的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝。
(二) 上述典型藥物的結(jié)構(gòu)類型、構(gòu)效關(guān)系和改造方法。
(三) 藥物米索前列醇、他莫昔酚、丙酸睪酮、炔諾酮、左炔諾孕酮、米非司酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。
四 課程思政
(一) 科學(xué)家黃鳴龍先生對甾體藥物的發(fā)展給貢獻(xiàn)，提升民族自豪感與愛國主義。
(二) 結(jié)合胃酸相關(guān)性疾病存在明顯的性別差異，引出我校庹必光發(fā)現(xiàn)雌激素對胃、十二指腸有保護(hù)作用，并因此項(xiàng)研究榮獲貴州省科技進(jìn)步一等獎(jiǎng)，鼓勵(lì)同學(xué)們努力學(xué)習(xí)，刻苦研究。
第十四章 維生素
一 教學(xué)目的
學(xué)習(xí)維生素的分類，各結(jié)構(gòu)類型藥物的特點(diǎn)，典型藥物的發(fā)現(xiàn)、合成、化學(xué)結(jié)構(gòu)、名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用等。
二 教學(xué)要求
(一) 掌握代表藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝。
(二) 熟悉脂溶性與水溶性維生素的分類。
(三) 了解藥物的化學(xué)名及研究進(jìn)展。
三 教學(xué)內(nèi)容
(一) 典型藥物維生素C的化學(xué)結(jié)構(gòu)、名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用。
(二) 維生素A醋酸酯、維生素D3、維生素E醋酸酯、生物素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。
四 課程思政
(一) 結(jié)合介紹波蘭科學(xué)家豐克歷經(jīng)千百次實(shí)驗(yàn)從米糠中提取出能夠治療腳氣病的白色物質(zhì)，即維生素的事例，鼓勵(lì)同學(xué)們在面臨困難時(shí)，要具有堅(jiān)持的精神。
Ⅲ 教學(xué)組織與方法
一 實(shí)施機(jī)構(gòu)：由藥學(xué)院藥物化學(xué)教研室執(zhí)行。
二 組織內(nèi)容：教案講義審核、集體教學(xué)備課、教學(xué)方法研究、教學(xué)手段應(yīng)用。
三 教學(xué)方法
1 理論教學(xué)：采用啟發(fā)式、討論式、互動式課堂教學(xué)方式，現(xiàn)代教育技術(shù)和傳統(tǒng)教學(xué)手段相結(jié)合。重點(diǎn)內(nèi)容以講授為主，熟悉內(nèi)容以介紹為主，了解內(nèi)容以自學(xué)為主。
2 實(shí)驗(yàn)教學(xué)：實(shí)驗(yàn)分組(16-20人/實(shí)驗(yàn)室)，2名同學(xué)/組，合作完成。
3 輔導(dǎo)形式：輔導(dǎo)講義，課堂答疑，在線答疑，網(wǎng)絡(luò)查詢等。
四 考核辦法：考試采用閉卷筆試。教學(xué)測量：理論考試占60%，實(shí)驗(yàn)考試占30%，平時(shí)測試占10%。
課程目錄
1.1 藥物化學(xué)緒論（1）
1.2 藥物化學(xué)緒論（2）
1.3 藥物化學(xué)緒論（3）
1.4 藥物化學(xué)緒論（4）
1.5 藥物化學(xué)緒論（5）
2.1 鎮(zhèn)痛藥簡介
2.2 嗎啡的結(jié)構(gòu)與特性
2.3 嗎啡的副作用及濫用
2.4 嗎啡的結(jié)構(gòu)修飾
2.5.1 嗎啡的結(jié)構(gòu)簡化（1）
2.5.2 嗎啡的結(jié)構(gòu)簡化（2）
2.6 鎮(zhèn)痛藥結(jié)語
3.1 作用于腎上腺素能受體的藥物（1）
3.2 作用于腎上腺素能受體的藥物（2）
3.3 作用于腎上腺素能受體的藥物（3）
3.4 作用于腎上腺素能受體的藥物（4）
3.5 作用于腎上腺素能受體的藥物（5）
3.6 作用于腎上腺素能受體的藥物（6）
3.7 作用于腎上腺素能受體的藥物（7）
3.8 作用于腎上腺素能受體的藥物（8）
4.1 抗高血壓藥（1）
4.2 抗高血壓藥（2）
4.3 抗高血壓藥（3）
4.4 抗高血壓藥（4）
5.1 合成抗菌藥（1）
5.2 合成抗菌藥（2）
5.3 合成抗菌藥（3）
6.1 抗?jié)兯帲?）
6.2 抗?jié)兯帲?）
6.3 抗?jié)兯帲?）
6.4 抗?jié)兯帲?）
6.5 抗?jié)兯帲?）
6.6 抗?jié)兯帲?）
7.1 抗病毒藥（1）
7.2 抗病毒藥（2）
7.3 抗病毒藥（3）
7.4 抗病毒藥（4）
7.5 抗病毒藥（5）
7.6 抗病毒藥（6）
8.1 鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥（1）
8.2 鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥（2）
8.3 鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥（3）
9.1 抗腫瘤藥（1）
9.2 抗腫瘤藥（2）
9.3 抗腫瘤藥（3）
9.4 抗腫瘤藥（4）
9.5 抗腫瘤藥（5）
